关键字：一种抗疟疾复方药；抗疟疾药物的制备方法；
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技术编号 技术名称
(编号:CC1009745-0036-0001) [1’-(7”-氯-喹啉-4”-基)哌嗪-4’-基]-3-丙酸在制备抗疟疾药物中的应用
[技术摘要] 本发明涉及[1’-(7”-氯-喹啉-4”-基)哌嗪-4’-基]-3-丙酸在制药中的用途。[1’-(7”-氯-喹啉-4”-基)哌嗪-4’-基]-3-丙酸是磷酸哌喹的一种*体代谢产物，具有抑制疟原虫生长及其裂殖体**的作用，能有效治疗疟疾，可用于制备抗疟疾的药物。
(编号:CC1009745-0037-0002) 茚地那韦和氯喹在制备复方抗疟疾药物中的应用
[技术摘要] 本发明涉及茚地那韦(Indinavir)作为氯喹抗性逆转剂或氯喹增效剂在制备治疗疟疾药物组合物中的应用。在细胞水平检测茚地那韦和氯喹的不同浓度比1∶100-100∶1，均对敏感株3D7和氯喹耐药株Dd2均有显著的协同效应，并且表现出对氯喹耐药株的协同性更强。在小鼠感染夏氏疟原虫(Plasmodium chabaudi)模型中，采用标准四天抑制实验(4-Day Suppressive Test)，发现茚地那韦对氯喹抗疟活性的增效作用在氯喹耐药株上表现的更加明显。氯喹10mg/kg和茚地那韦1.8g/kg的复方药物可在治疗后彻底清除小鼠的夏氏疟原虫氯喹抗性株，疟原虫转阴率为100％。此复方应用于*疟疾的防治总剂量为氯喹12mg/kg-100mg/kg和茚地那韦60mg/kg-500mg/kg。本
(编号:CC1009745-0028-0003) 疟疾预防药物组合物
[技术摘要] 本发明公开一种疟疾预防药物组合物，包括磷酸萘酚喹、本芴醇中的一种与阿奇霉素复合，其中，所述磷酸萘酚喹或本芴醇与阿奇霉素的复合重量比为4∶1～1∶4，较为1∶1～1∶2；最佳为1∶1。本发明以磷酸萘酚喹和本芴醇为主同时伍配有持效作用的组分阿奇霉素，为一种对疟疾具有长效预防作用，延缓或克服药物的抗性产生，延长药物有效使用期限的药物组合物。
[技术摘要] 本发明公开了一种包括格氏反应的合成和纯化抗疟疾药物本芴醇的改进方法。该方法包括缩合2，7-二氯-9H-芴4-环氧乙烷和对氯代苯甲醛以生产2，7-二氯-9-(4-氯亚苄基)氟-4-环氧乙烷；在适当的有机溶剂中反应2，7-二氯-9(4-氯亚苄基)氟-4-环氧己烷与式IV的格氏试剂，并从适当的有机溶剂中分离式I的本芴醇。
[技术摘要] 本发明提供一种治疗疟疾病的新药复方萘酚喹，它是由磷酸萘酚喹、双氢青蒿素和甲氧苄啶组方而成。该药通过临床实验表明具有工艺简单成熟，稳定性好，药效作用强，杀灭疟原虫速度快，治愈率高，*副作用少，安全性较大和服药简单方便等特点，对于疟疾病的防治具有重要意义。
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