作为去甲和5-HT再摄取抑制剂，西布曲明主要是通过其代谢物发挥作用的。它通过抑制细胞对5-HT、等单胺类信息传递因子的再摄取，增加生理过饱感，降低食欲，还可以诱导产热作用，增加能量消耗，降低脂肪累积量。用于饮食控制、运动不能减轻和控制体重的肥胖症。